【药品名称】头孢卡品酯（化药 3+3）
【英文名】cefcapene pivoxil
【商品名】flomox®
【化学名】7-[2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)戊-3-烯酰胺基]-3-(氨基甲酰氧甲基)-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸2,2-二甲基丙酰氧甲基酯盐酸盐
【分子式】c23h29n5o8s2・ hcl・ h2o
【分子量】622.11
【注册分类】化药 3+3
【剂型及规格】片剂：75mg，100mg ；颗粒剂：100mg
【适应症】 主要适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等；中耳炎；鼻窦炎；尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎；皮肤与皮肤组织感染等；胆道感染等。 
【产品特点】  本品是第四代可口服头孢类抗生素，药理研究表明，对好氧革兰阳性菌的mssa的mic80为3.13μg/ml，与头孢替安、头孢克洛相同、对肺炎链球菌的mic80≤0.1μg/ml，优于头孢克洛，与头孢托仑相当，对耐青霉素(含中等程度耐药)的肺炎链球菌的活性很强，mic80为0.78μg/ml。对革兰阴性菌中的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、黏膜炎布兰汉氏球菌、黏质沙雷菌比头孢托仑、头孢替安强。对变形杆菌属、流感嗜血杆菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比头孢克洛、头孢替安强，与头孢特仑相当。对耐氨苄西林的流感嗜血杆菌有很强的活性，mic80为0.05μg/ml。对厌氧菌的活性是对比药中最强的。
【市场前景】本品是头孢类抗生素的口服前药，口服后在肠道中经酯酶水解，生成活性的头孢菌素化合物s-1006，新戊酸和甲醛。s-1006具有广泛的抗菌作用，对分离得到的金黄色葡萄球菌ic90为2μg/ml，对链球菌a，链球菌b，链球菌c，链球菌f，链球菌g以及肺炎链球菌的ic90≤0.12μg/ml，对所有分离得到的流感嗜血杆菌的ic90≤0.06μg/ml，对肠杆菌科细菌的ic50≤2μg/ml。本品对β-内酰胺酶tem-1亚型稳定，但会被tem-3，tem-5，pse-1及pse-4亚型的β-内酰胺酶水解，也可被肠杆菌，摩根氏菌等细菌染色体的β-内酰胺酶所水解。
    在动物研究中表明，本品可保护小鼠免遭肺炎链球菌和大肠杆菌的感染，其作用比头孢克罗和头孢地尼强。但抗金黄色葡萄球菌系统感染的作用比二者低。在对临床分离的呼吸道感染细菌的抗菌试验中，本品对青霉素敏感的肺炎链球菌的活性和青霉素，氨苄西林、头孢托仑酯的活性相同；比头孢克罗、头孢地尼和红霉素弱。但对产生β-内酰酶或不产生β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌有较好的抗菌作用。
【进度】待报临床。

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张
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