- 主要成分:延胡索乙素
- 提取来源:金不换
- 检测方法:滴定
- 含量:98
- 品牌:康恩贝
- 外观:白色
- 应用剂型:口服
- 临床应用:口服
- 包装:10公斤/桶
- 保存期:24
- 新奇创意项目:不报名
中文名称] 延胡索乙素(消旋体)[英文名称]tetrahydropalmatine[化学名称](-):6h-dibenzo(a,g)quinolizine,5,8,13a-tetroydro-2,3,9,10-tetramethoxy-13-methyl-,(s)-[分子式][分子量]355.42[物理性质](一):结晶(稀甲醇),熔点147℃,(α)d20一291°(c=0.8,95%乙醇);盐酸盐,熔点210℃。(+):结晶(甲醇),熔点141~142℃。(α)d14+292°(c=0.8,95%乙醇)。(±):结晶(甲醇十水),熔点148~149℃;盐酸盐,针状结晶(甲醇),熔点215~216℃。
功能:镇痛催眠作用。主要用于胃及十二指肠疼痛,神经性胃痛、痛经、分娩后宫缩疼痛、失眠等。
外文名:rotundine 、l-tetrahydropalmat
别名:左旋四氢巴马汀、左旋延胡索乙素 、颅通定
性状:1、片制:为白色至微黄色片。无臭,无味;遇光受热易变黄。
本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶,强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用,亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,对急性锐痛(如手术后疼痛,创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时,可引起镇静及催眠。本品的作用机制尚待阐明,可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。
药代动力学
1、本品口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,本品极易透过血脑屏障而进入脑组织,2小时后低于血中含量。
2、本品在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,本品极易透过血脑屏障而进入脑组织,几分钟内即出现较高浓度,但30分钟后即降低,2小时后低于血中含量。
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