雷米普利 87333-19-5
cbnumber： cb0249104
英文名称： ramipril
中文名称： 雷米普利
mf： c23h32n2o5
mw： 416.51
cas： 87333-19-5
雷米普利由德国hoechst公司开发，1989年于法国首次上市，是一个前体药物，从胃肠道吸收后在肝脏水解生成有活性的血管紧张素转化酶(ace)抑制剂雷米普利拉，是强效和长时间作用的ace抑制剂。服用雷米普利会导致血浆肾素活性升高，血管紧张素ⅱ及醛固酮血浆浓度下降。因为血管紧张素ⅱ的减少，ace抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生有益的血流动力学效应。有证据显示，组织ace，尤其是血管系统而不是循环中的ace，是决定血流动力学效应的主要因素。 同激肽酶ⅱ一样，血管紧张素转化酶也能降解缓激肽。有证据显示，雷米普利拉引起的ace抑制，对激肽释放酶-激肽-前列腺素系统能产生某些效应。 临床用于原发性高血压、充血性心力衰竭、肾性高血压及急性心梗发作后前几天之内出现的充血性心力衰竭症状者。
本药为新型第二代血管紧张素转化酶抑制剂，为强大而持久的血管扩张药。该药与依那普利相拟，为非巯基类前体药物。在体内经肝脏脱酯化作用生成二酸化合物--雷米普利拉后方显效，药理作用比卡托普利强而持久，不良反应少。
正常人口服10mg雷米普利后(0.7± 0.4)h达血清峰值。生物利用度为60%。在体内代谢产物有雷米普利拉的二酮基哌嗪衍生物及少量糖醛酸结合物，雷米普利拉的达峰时间为(2.1±0.9)h，持续作用时间24h以上，肾功能不全者，作用时间延

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刘芬
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