- 产品名称:双氢青蒿素
- 用途:双氢青蒿素(Dihydroartemisinin),为青蒿素的衍生物
- 化学名:
- 型号:81496-82-4
- 外观性状:白色粉状
- 含量≥:80目
- 重金属:
- 规格:25公斤/纸板桶
- CAS:81496-82-4
中文名:双氢青蒿素 中文别名:(3r,5as,6r,8as,9r,12s,12ar)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12h-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10(3h)醇;二氢青蒿素;双氢青蒿素;双氢青蒿素杂质
英文名:dihydroartemisinin
英文别名: (3r,5as,6r,8as,9r,12s,12ar)-octahydrogen -3,6,9-trimethyl -3,12-epoxy -12h-pyrane [4,3-j]-1,2-coumaron -10 ( 3h ) alcohol;dihydroartemisinin;dihxdroarteannui
cas号:81496-82-4
分子式:c15 h24 o5
分子量:284.34806
einecs号:
级别:医药级
含量:80目
外观:白色粉状
包装:25公斤/纸板桶
储存:2-8°c
下延产品:双氢青蒿素颗粒;双氢青蒿素哌喹片;双氢青蒿素片
运用: 双氢青蒿素(dihydroartemisinin),为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。主要干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化,阻断疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充时,很快死亡。本品对抗氯喹和哌喹的恶性疟同样具有疗效。毒性较低,在动物生殖毒性方面的研究证明,小鼠妊娠感应期给药,增强吸收胎的发生,未见致畸作用。
用于治疗各类疟疾。尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型疟疾的救治。
双氢青蒿素为青蒿素衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。对抗氯喹、抗哌喹恶性疟具有同样药效。本品毒性较低,生殖毒性方面,动物实验发现,在小鼠妊娠感应期给药可增加吸收胎的发生,但无致畸作用。口服吸收好,口服本品2mg/kg,tmax为1.33h,cmax为0.71μg/ml。临床用于各型疟疾,尤其用于对氯喹、哌喹耐药的脑型、病情凶险的恶性疟的抢救。
药理作用:双氢青蒿素片是一种理想的口服治疗药,药效不仅胜于青蒿素,通过临床杀虫速度比较,还表明双氢青蒿素片虽口服途径给药但已赶上注射用青蒿琥酯,且优于肌肉注射的蒿甲醚,而在毒性、复燃率及研制成本方面均低于二药。
双氢青蒿素的药理作用与青蒿素类似,青蒿素对鼠疟原虫红内期超微结构的影响主要是使其膜系结构发生变化。该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网。此外,对核内染色质也有一定影响。可能是作用于食物泡膜,阻断了疟原虫营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出体外,损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
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