cp2015医药用级混合脂肪酸甘油酯润滑剂基质硬脂栓剂基质主要是由碳链较长的过饱和脂肪酸(c8h17cooh~c18h37cooh)的甘油三酯及不同比例的甘油单酯和甘油二酯组成。不同级别的产品可以含有不同的添加剂,如蜂蜡、卵磷脂、羟苯酯类、乙氣基脂肪醇聚醚和乙氧基化部分脂肪酸甘油酯。
中文名称:混合脂肪酸甘油酯(硬脂) [1
英文名称:hard fat
英文别名:adeps solidus (pheur)
化学:硬脂甘油三酸酯(自译) hard fat triglyceride esters
cp2015医药用级混合脂肪酸甘油酯润滑剂基质
本品用于直肠制剂时,通常被认为是无毒、无刺激性。然而,动物研究表明,有一些基质,尤其是具有较髙水值的基质可能会对直肠黏膜有刺激性。
证据表明,氨茶碱会与一些硬脂基质中的甘油反应生成肼。当老化或暴露在较髙温度下,会出现降解和硬化的现象。同时栓剂的熔点也会明显升高。乙二胺的含量也会下降。―些腊溶性的药物,如水合氯醛加入到基质中后,会降低基质的熔点。同样,当大量的固体或液体活性物质分散在基质中后,混合栓剂的流变学特性会发生改变。因此有必要对基质或所加人的添加剂慎加选择
本品的熔融性质、硬度和释药曲线随着时间而改变。存放几个月后,熔点可能会提髙超过1℃。因为基质的复杂性,所以对于这种老化现象不容易解释其机理。有证据表明存在微小的由无定型向结晶(其中可能有或不可能有多晶型转变)的转变,然而其他有些研究者发现,熔点的改变与甘油三酯向更稳定的多晶型形态的转变有密切的联系。在熔点测定之前,可以“有条件地”认为基质是一种稳定的晶体形式。
合成原理:
以脂肪酸(rcooh)及甘油(c3h8o3)在催化剂作用下,经酯化反应制得。采用不同的脂肪酸可制得不同的甘油酯。
其反应式为:
rcooh 催化剂 -0.1mpa c12h24o2+c18h36o2+c3h8o3 c3h5o3(cor)3+h2o 218℃
催化剂的主要作用:是增加有利于水解反应的氢离子和氢氧离子,促使水在油酯中乳化,增加水和油的接触面积,以利于水解反应的进行。它不会改变反应平衡的极限,且与加入量无关,它仅起到加速反应的作用,在相同条件下,添加催化剂的多少与达到平衡的时间成反比。
利用反应平衡率k确定生产处方配比量和反应时间的长短。由此,可较好地控制酸值、羟值等主要质量指标。
在生产过程中,对参加反应的物料温度、真空度进行有效地控制,让物料完全反应。在脱水转酯化过程中,需注意物料反应剧烈程度。
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