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去甲斑蝥素原料药用法用量

2024-7-4 19:38:08发布次查看发布人:

去甲斑蝥素原料药用法用量
中文名称: 去甲斑蝥素
中文同义词: 外式-7-氧杂双环[2,2,1]庚烷-2,3-二甲酸酐;7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2,3-二羧酸酐;去甲斑蝥素(标准品);去甲斑蝥素 5442-12-6
去甲斑蝥素英文名称: norcantharidin
去甲斑蝥素cas号: 5442-12-6
去甲斑蝥素分子式: c8h8o4
去甲斑蝥素分子量: 168.15
去甲斑蝥素einecs号: 1592732-453-0
运用: 有提高对癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性的作用,干扰癌细胞分裂
去甲斑蝥素含量: 99%
去甲斑蝥素外观: 白色粉状
去甲斑蝥素包装: 25kg/纸板桶 
去甲斑蝥素原料药用法用量
去甲斑蝥素功能主治
去甲斑蝥素为人工合成的斑蝥素衍生物,有提高对癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性的作用,干扰癌细胞分裂,抑制其dna的合成,作用于细胞周期的m期。本品吸收后主要分布于肝、肠、肾、心、肺、唾液腺、甲状腺等组织中。临床上主要用于治疗原发性肝癌、食管癌、胃及贲门癌等及白细胞低下症; 亦用于联合化疗中以治疗各种肿瘤,可拮抗其他抗癌药物的骨髓抑制并提高疗效。亦可用于乙型肝炎的治疗。
据近年临床报道,斑蝥、斑蝥素或羟基斑蝥胺治疗原发性肝癌、病毒性肝炎、鼻炎、气管炎等均有显著效果,但斑蝥素的毒性大,触之能使皮肤发红、刺痛,重则起泡,故内、外用均需慎重。近年已先后研究出减少毒性的衍生物斑蝥酸钠、羟基斑蝥胺、甲基斑蝥胺和去甲斑蝥素。临床研究结果表明,从斑蝥素到去甲斑蝥素抗肝癌作用依次增强,而泌尿系统不良反应正好相反。由于半合成的衍生物所用原料仍靠野生斑蝥虫体资源,因此资源动物的寻找是很重要的。我国芫青科昆虫有29种,很多都含斑蝥素,如青娘子(芫青)为芫青科昆虫绿芫青(lyttacaraganae pallas)虫体,含斑蝥素达1%~2%。
去甲斑蝥素用法用量
口服。一次5~15mg,一日3次。由小剂量开始逐渐增量,晚期患者可用较高剂量,儿童酌减。疗程为一个月,一般可维持3个疗程。本品可作为术前用药或用于联合化疗中。本品亦可与去甲斑蝥酸钠注射液交替使用。但不宜同时联合用药。
去甲斑蝥素药理作用
去甲斑蝥素对肝癌、食管鳞癌等细胞株的形态、增殖有破坏或抑制作用,可提高癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性,干扰癌细胞分裂,抑制其dna合成。对骨髓细胞无抑制作用,并能升高白细胞。吸收后在肝、肾、胃、肠、癌组织中均有较高药物浓度。给药15min后在肝脏、癌组织达高峰浓度,6h后浓度逐渐下降,24h内大部分经肾脏排泄,体内积蓄甚少。
去甲斑蝥素药代动力学
以3h-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示,本品吸收后较快分布于各组织,在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏,癌组织达高峰浓度,6小时后浓度显著下降,24小时内大部分经肾排泄,体内较少积蓄。
去甲斑蝥素注意事项
1. 不良反应较少见,但口服剂量过大时可能出现恶心、呕吐等症状,减量或对症处理即可消失。
2. 注射剂溢漏可刺激组织,引起炎症。
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