产品名称：y-27632 2hcl, rock1抑制剂
产品货号：s1049
产品描述：y-27632 2hcl是一种选择性rock1(p160rock)抑制剂，无细胞试验中ki为140 nm，比对其他激酶包括pkc，camp依赖性蛋白激酶，mlck和pak的作用强200多倍。
靶点：rock1 (p160rock)  (cell-free assay)  140  nm 、rock2  (cell-free assay) 300 nm(ki)
产品介绍：
体外研究：s1049也同等有效抑制rock-ii。y-27632作用于pkc, camp依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(mlck)几乎没有活性，ki分别为26 μm, 25 μm, 和 > 250 μm。y-27632通过选择性抑制ca2+敏感化，而抑制多种xing奋剂而不是kcl，包括phenylephrine, histamine, acetylcholine, serotonin, endothelin,和thromboxane诱导的平滑肌收缩，ic50为0.3-1 μm。y-27632 作用于培养的细胞，抑制rho诱导的, p160rock调节的应力纤维的形成。y-27632处理，阻断 rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断lpa刺激的mm1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。 10 μm s1049 处理在无血清悬浮(sfeb)培养基中的人类胚胎干细胞(hes)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使sfeb培养的hes细胞存活及分化成bf1+皮质和基底端脑祖细胞。
体内研究：y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(doca)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。y-27632按每小时0.55 μl通过植入泵持续处理表达val14-rhoa的大鼠，持续11天，延迟 mm1 细胞入侵。 s1049作用于肺循环，通过抑制rock, 降低 缺氧诱导的血管生成，和血管重构。
产品名称：selleck y-27632 2hcl rock1抑制剂 50mg        产品货号：s1049
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