伐地那非（vardenafil）完全溶于水和乙醇的特点，使之成为目前制作保健壮阳酒、口服液、饮剂、软胶囊厂家最理想并首选的原料：另外用最少，起效时间特快，安全性高也已获得其他高端壮阳产品生产厂家的青睐。
服用某些cyp3a4抑制剂的患者可能需调整伐地那非的剂量（例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦和红霉素）。
不良反应
全球临床试验中（截止至2004年3月），超过9500位患者服用了伐地那非，耐受性良好。发生的不良事件通常是一过性、轻度到中度的。
药代动力学
吸收：
　　伐地那非口服给药后迅速吸收，禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度（cmax），达峰时间（tmax）90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应，口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5 - 20 mg范围内，口服伐地那非后，auc（药物浓度-时间曲线下面积）和cmax的增加几乎与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食（脂含量57%）同时摄入时，伐地那非的吸收率降低，tmax延长60分钟， cmax值平均降低20 %，但auc不受影响。伐地那非与普通饮食（脂含量30 %）同时摄入时，其药代动力学参数（cmax，tmax，和auc）不受影响。因此，伐地那非和食物同服或单独服用均可。
肾功能不全：
　　轻度（肌酐清除率clcr ：50－80毫升/分钟）、中度（clcr ：30－50毫升/分钟）的肾损害患者，伐地那非药代动力学与肾功能正常对照组相似。重度肾损害志愿者(clcr [ 30 ml/min) 和无肾损害志愿者相比平均auc增加21%，平均cmax降低23%。
　　肌酐清除率（clcr）与伐地那非的血浆暴露(auc和cmax)无明显的相关性。对于需要透析治疗的肾损害患者，伐地那非的药代动力学研究尚未进行。
对于阴茎具有解剖畸形的（如：成角，海绵体纤维化，peyronie’s 病），或者阴茎勃起无法消退（如：镰状细胞病，多发性骨髓瘤和白血病）的患者，治疗其勃起障碍时需谨慎用药。
　　联合使用其它治疗勃起障碍方法时，伐地那非的安全性和疗效尚未研究，因此不推荐联合使用。
　　对于下列情况的患者，伐地那非的安全性尚未研究，除非有进一步的资料才推荐使用伐地那非：严重肝病，需透析的晚期肾病，低血压（静息收缩压[90 mmhg），近期患有脑卒中或心肌梗死（6个月内），不稳定型心绞痛，家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎。
肝功能不全：
　　轻度到中度肝损害患者（child-pugha）伐地那非的清除率降低与肝损害的程度成正比。
　　与健康对照相比，轻度肝损害患者（child-pugha）伐地那非的auc 增加17%， cmax增加 22%。中度肝损害患者（child-pughb）伐地那非的auc增加160%，cmax增加130%。
　　重度肝损害（child-pughc）患者，伐地那非的药代动力学尚未研究。
特殊人群药代动力学：
　　老年：
　　老年志愿者的伐地那非肝脏清除率（≥65岁）和中青年志愿者（≤45岁）相比显著降低。老年男性的auc 高于青年男性52 %，此在临床试验的变异范围内。安慰剂对照临床试验中，老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性无差异。
药理作用
本药为5型磷酸二酯酶(pde5)抑制药，口服本药能有效改善勃起质量与持续时间，提高勃起功能障碍男性患者的性生活成功率。阴茎勃起的启动和维持与海绵体平滑肌细胞的松弛有关，环磷酸鸟苷(cgmp)是引起海绵体平滑肌细胞松弛的介质。本药通过抑制5型磷酸二酯酶而阻止cgmp的分解，从而使cgmp积聚，海绵体平滑肌松弛，阴茎勃起。相对磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言，本药对5型磷酸二酯酶有很高的选择性。有资料表明，其对5型磷酸二酯酶的选择性和抑制作用均优于其他5型磷酸二酯酶抑制药，推测这种选择性可能使本药的心血管及视觉不良反应较其他5型磷酸二酯酶抑制药少。
伐地那非未应用于患有出血异常或消化性溃疡活动期的患者，因此只有在进行谨慎的利益-风险评估后才能使用。

---

武汉森然生物科技有限公司
17152723666