老年人(65岁及以上) 尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效,其主要原因为有关本产品在该人群中使用的数据极为有限(参见药代动力学部分)。
达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的ssri,半衰期短,属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(ssri),用于治疗男性早泄。
试验前平均ielt 为1.0lmin,试验终点100mg,60mg和安慰剂组的ielt分别为3.20,2.94和2.05min,且首剂有效,2个用药组与安慰剂组相比p<0.00 1。
主要不良反应恶心的发生率分别为5.6%,16.1%和0.7%。在10例因不良反应退出试验中,有9例100mg组,因而,在1期临床试验中采用达泊西汀的最大剂量是60mg。
如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内,可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。
在所有的治疗药物类别中,已经确定ssris治疗pe的疗效最佳。
在1期临床试验中,恶心发生率最高,在60mg组达20%,有10%的患者中断试验,头晕为6.2%,腹泻为6.8%。单剂量3omg和6omg的不良反应发生率分别为26.2%和40.5%,多剂量分别为45.2%和40.5%,腹泻、恶心和头晕的出现dl比dg常见,ds的不良反应发生率与单剂量相似,多数是轻中度的
达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性,同时不受多剂量的影响,其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。研究表明,年轻人和老年人的cmax和auc相似,食物可降低达泊西汀的吸收速率,其cmax减少11%(398对443ng·ml),tm延长3omin,但auc不受影响。
中文别名:达波西汀; (s-(+)-n,n-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺
分布容积为2il·kg一’;组织分布广,神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径(cyp50,fmol)代谢,代谢产物多达40种左右,主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一n氧化物。
三期临床试验是为验证需、时服用达泊西汀对中重度pe患者的有效性和安全性。
武汉森然生物科技有限公司
17152723666