头孢噻呋属β-内酰胺类抗菌药，具有广谱杀菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌（包括产β-内酰胺酶菌）均有效。其抗菌机理的抑制细菌细胞壁的合成而导致细菌死忙。敏感菌主要有多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌、链球菌、葡萄球菌等，某些铜绿假单胞菌、肠球菌耐药。本品抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌的活性比氟喹诺酮类强。
头孢噻呋内服不吸收，肌内和皮下注射吸收迅速且分布广泛，但不能透过血脑屏障。血中和组织中药物浓度高，有效血药浓度维持时间较长。在体内能生成具有活性的代谢物脱氧呋喃甲酰头孢噻呋，并进一步代谢为无活性的产物从尿和粪便中排泄。与抑制排泄的药物合用可提高血中药物浓度和延长半衰期。
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